| 罗辉,林立文,赵紫微,陈秋燕,梁雨秋,邓先清.2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的合成与生物活性初探[J].井冈山大学自然版,2021,42(2):32-38 |
| 2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的合成与生物活性初探 |
| SYNTHESIS OF 2-(4-(4H-1,2,4-TRIAZOL-4-YL)PHENOXY) ACETYLHYDRAZONES AND THEIR BIOLOGICAL ACTIVITIES |
| 投稿时间：2021-01-07 修订日期：2021-02-02 |
| DOI：10.3969/j.issn.1674-8085.2021.02.006 |
| 中文关键词: 三氮唑 酰腙 抗癫痫 抗炎 TNF-α |
| 英文关键词: triazole acetylhydrazone anticonvulsant anti-inflammatory TNF-α |
| 基金项目:江西省自然科学基金项目（20202BABL206154）；江西省教育厅科技计划项目（GJJ190563） |
| 作者 | 单位 | | 罗辉 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 | | 林立文 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 | | 赵紫微 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 | | 陈秋燕 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 | | 梁雨秋 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 | | 邓先清 | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009 |
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| 中文摘要: |
| 以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-（4-（1，2，4-三唑）-苯氧基乙酰腙衍生物（5a-5o）。通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构，采用最大电惊厥实验（MES）和皮下注射戊四唑实验（PTZ）筛选其抗癫痫活性，采用旋转棒法评价其神经毒性，采用脂多糖（LPS）诱导TNF-α释放模型评价了化合物的体外抗炎活性。研究结果显示部分化合物显示出中等偏弱的抗MES活性和抗PTZ活性，所有化合物在300 mg/kg剂量下均未表现出神经毒性。此外，化合物5a-5h和5k-5m均表现出明显的抗炎活性，20 μg/mL剂量下可以显著抑制LPS诱导的TNF-α浓度的升高。本研究报道的2-（4-（1，2，4-三唑）-苯氧基乙酰腙衍生物的抗癫痫活性虽然未达到预期强度，但也为后续三唑类抗癫痫药物的设计提供了一定指导，该系列化合物在细胞炎症模型中的突出表现丰富了三氮唑类化合物在抗炎研究中的应用，为后续抗炎药物的研究开发提供了实验依据。 |
| 英文摘要: |
| A series of 2-(4-(4H-1,2,4-triazol-4-yl) phenoxy-acetylhydrazones (5a-5o) were synthesized using paracetamol as the starting material. The structures of these compounds were confirmed by 1H-NMR and 13C-NMR spectrum. Their anticonvulsant activities were screened using maximal electroshock shock (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure models in mice. Their neurotoxicity was evaluated with rotarod test. In vitro LPS-induced TNF-α model was used to evaluate their anti-inflammatory activity. Their moderate-to-weak anticonvulsant activities were confirmed in the MES and scPTZ models. And no neurotoxicity were found at the dose of 300 mg/kg. What's more, compounds 5a-5h, and 5k-5m markedly inhibited the expression of TNF-α at the concentration of 20 μg/mL. These facts enrich the antiepileptic and anti-inflammatory structure-activity relationships of triazole derivatives, and provides a certain basis to the research and development of new antiepileptic or anti-inflammatory drugs. |
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