| 罗辉,陈华斌,梁焯,李程程,宋明霞.苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究[J].井冈山大学自然版,2018,(5):67-72 |
| 苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究 |
| THE SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF ALKYLENE AMINOGUANIDINE DERIVATIVES BEARING PHENYL PARAZOLE |
| 投稿时间：2018-05-06 修订日期：2018-08-09 |
| DOI：10.3969/j.issn.1674-8085.2018.05.014 |
| 中文关键词: 缩氨基胍 苯基吡唑 合成 抗菌活性 |
| 英文关键词: alkylene aminoguanidine phenyl parazole synthesis antibacterial activity |
| 基金项目:国家自然科学基金项目（81560561，31460488）；江西省自然科学基金项目（20161BAB215207） |
| 作者 | 单位 | | 罗辉 | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 | | 陈华斌 | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 | | 梁焯 | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 | | 李程程 | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 | | 宋明霞 | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 |
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| 中文摘要: |
| 目的 设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物，用于抗菌活性的筛选。方法 以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料，经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a~4j和5a~5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果 部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性，其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性，对枯草芽孢杆菌（CMCC 63501）的抑菌活性MIC值达到16 μg/mL。结论 本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性，虽然活性强度未能达到预期目的，但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系，为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。 |
| 英文摘要: |
| Objective: To design and synthesize a series of alkylene aminoguanidine derivatives bearing phenyl parazole moiety and evaluate their antibacterial activity.Methods: Through nucleophilic addition reaction, Vilsmeier-Haack reaction and condensation reaction, 13 alkylene aminoguanidine derivatives bearing phenyl parazole moiety were synthesized using semicarbazlde hydrochloride and substituted acetophenones as starting materials. The inhibition activity of 13 compounds on gram-positive bacteria and gram-negative bacteria was evaluated by continuous dilution method.Results: Part of target compounds showed inhibitory activity against Gram-positive and Gram-negative strains chosen. Among which, compound5c showed broad-spectrum antibacterial activity and good inhibitory activity against Bacillus subtilis CMCC 63501 with the minimal inhibitory concentration (MIC) of 16 μg/mL.Conclusion: In the study, alkylene aminoguanidine derivatives bearing phenyl parazole moiety were found with certain antibacterial activity. This found further enrich the structure-activity relationship of alkylene aminoguanidine derivatives, and lay the foundation for the development of new antibacterials. |
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