井冈山大学学报自然科学版

文章摘要

朱文岐,邓晓怡,魏江存,朱文润.4'-三氟甲基-3,2'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的合成与表征[J].井冈山大学自然版,2018,(3):19-23

4'-三氟甲基-3,2'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的合成与表征

SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF 4'-TRIFLUOROMETHYL-SUBSTITUTED 3,3'-PYRROLIDINYL-DISPIROOXINDOLES AND ITS DERIVATIVES

投稿时间：2018-01-09 修订日期：2018-03-07

DOI：10.3969/j.issn.1674-8085.2018.03.005

中文关键词: 3,2'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚 3+2环合加成生物活性氟化学

英文关键词: 3,3'-pyrrolidinyl-dispirooxindoles 3+2 cyclization addition biological activity fluorochemistry

基金项目:国家自然科学基金项目（81260673）；广西中医药大学科研创新项目（YJS201625）

作者	单位
朱文岐	深圳市美普达环保设备有限公司, 广东, 深圳 518122
邓晓怡	广东药科大学药学院, 广东, 广州 510006
魏江存	广西中医药大学药学院, 广西, 南宁 530200
朱文润	广西中医药大学药学院, 广西, 南宁 530200

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中文摘要:

对具有高生物活性的4'-三氟甲基-3，2'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚及其衍生物进行了探索合成。在有机小分子碱三乙胺催化作用下，由3-异硫氰基氧化吲哚与3-三氟亚乙基羟吲哚在二氯甲烷（DCM）溶剂中于室温下发生3+2环合加成反应，高产率（85%~96%）获得4'-三氟甲基-3，2'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚。通过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等手段对已合成的产物进行表征。这一合成方法具有简单，高效，环保的特点。

英文摘要:

The synthesis of 4'-trifluoromethyl-substituted 3,3'-pyrrolidinyl-dispirooxindoles and its derivatives with high biological activity was explored. Under the catalysis of organic triethylamine, 3-isothiocyanato oxindoles reacted with 3-trifluoroethylidene oxindoles in dichloromethane (DCM) at room temperature, A 3+2 cyclization addition reaction was carried out to obtain a high yield (85%~96%) of 4'-trifluoromethyl-substituted 3,3'-pyrrolidinyl-dispirooxindoles. The synthesized products were characterized by ¹H-NMR, ¹⁹F-NMR, ¹³C-NMR and high-resolution mass spectrometry. This synthetic method is simple, efficient and environmentally friendly.

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