井冈山大学学报自然科学版

文章摘要

朱文润,邓晓怡,魏江存,阙祖亮.3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物的合成与表征[J].井冈山大学自然版,2018,(1):32-36

3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物的合成与表征

SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF 3-DIHYDROPYRROLIDINYL SPIRO-EPOXIDIZED INDOLE AND ITS DERIVATIVES

投稿时间：2017-11-12 修订日期：2017-12-23

DOI：10.3969/j.issn.1674-8085.2018.01.008

中文关键词: 3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚 3+2环合加成生物活性氟化学

英文关键词: 3-dihydropyrrolidinyl spiro-epoxidized indole 3+2 cyclization addition biological activity fluorochemistry

基金项目:国家自然科学基金项目（81260673）；广西中医药大学科研创新项目（YJS201625）

作者	单位
朱文润	广西中医药大学药学院, 广西, 南宁 530200
邓晓怡	广东药科大学药学院, 广东, 广州 510006
魏江存	广西中医药大学药学院, 广西, 南宁 530200
阙祖亮	广西中医药大学药学院, 广西, 南宁 530200

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中文摘要:

对3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚及其衍生物进行了探索合成。在有机小分子碱三乙胺催化作用下，由N-2，2，2-三氟乙基靛红酮亚胺与丁炔二酸二甲酯在二氯甲烷（DCM）溶剂中于室温下发生3+2环合加成反应，高产率（83%~98%）获得3-二氢吡咯烷基螺环氧化吲哚。这一合成方法具有简单，高效，环保的特点。通过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等手段对已合成的产物进行表征。

英文摘要:

The synthesis of 3-dihydropyrrolidinyl spirocyclic indole and its derivatives was explored. Under the catalysis of organic triethylamine, N-2,2,2-trifluoroethylindanone imine was reacted with dimethyl butynedione in dichloromethane (DCM) at room temperature, A 3 + 2 cyclization addition reaction was carried out to obtain a high yield (83%~98%) of 3-dihydropyrrolidinyl spiro-epoxidized indole. This synthetic method is simple, efficient and environmentally friendly. The synthesized products were characterized by ¹H-NMR, ¹⁹F-NMR, ¹³C-NMR and high-resolution mass spectrometry.

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