| 彭姣阳,林梦婷,谭雨琪,李松慧,宋明霞.含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价[J].井冈山大学自然版,2017,(5):96-103 |
| 含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价 |
| SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF RHODANINE DERIVATIVES BEARING 3-ARYL PARAZOLE |
| 投稿时间：2017-05-12 修订日期：2017-07-12 |
| DOI：10.3969/j.issn.1674-8085.2017.05.020 |
| 中文关键词: 饶丹宁 3-苯基吡唑 合成 抗菌活性 |
| 英文关键词: rhodamine 3-aryl parazole synthesis antibacterial activity |
| 基金项目:江西省自然科学基金项目（20161BAB215207） |
| 作者 | 单位 | | 彭姣阳 | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 | | 林梦婷 | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 | | 谭雨琪 | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 | | 李松慧 | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 | | 宋明霞 | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 |
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| 摘要点击次数: 2005 |
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| 中文摘要: |
| 目的 设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物，用于抗菌活性的筛选。方法 以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料，经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔-哈克反应和缩合反应，得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果 所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性，部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性，其中化合物3j对金黄色葡萄球菌（CMCC（B）26003）的抑菌活性MIC值达到32 μg/mL。结论 本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性，虽然活性强度未能达到预期目的，但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系，为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。 |
| 英文摘要: |
| Obiective:To design and synthesize a series rhodamine derivatives bearing 3-aryl parazole and evaluate their antibacterial activity. Methods:Through nucleophilic substitution and elimination reaction, Vilsmeier-Haack reaction and condensation reaction, 12 rhodamine derivatives bearing 3-aryl parazole were synthesized using semicarbazlde hydrochloride and substituted acetophenones as starting materials. Results:Part of target compounds showed inhibitory activity against Gram-positive strains, while had no inhibitory activity against Gram-negative strains chosen. Among which, compound 3j showed inhibitory activity against staphylococcus aureus CMCC(B)26003, with the minimal inhibitory concentration (MIC) of 32 μg/mL. Conclusion:In the study, rhodamine derivatives bearing 3-aryl parazole only exhibited weak inhibitory activity, however, this found further enrich the structure-activity relationship of rhodamine derivatives. It would lay the foundation for the development of new antibacterials. |
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